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法莫替丁的作用特點(diǎn)(法莫替丁片的作用)

2023-04-05 18:42:02 百科達(dá)人 2282次閱讀 投稿:淺涼

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法莫替丁片有什么功能的?

法莫替丁片為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌。服藥后約1小時(shí)起效,作用可維持12小時(shí)以上。

法莫替丁片適用于治療消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍),急性胃黏膜病變,反流性食管炎以及胃泌素瘤,緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱(燒心)、返酸等癥狀。

少數(shù)患者服用該藥后出現(xiàn)口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅、白細(xì)胞減少等癥狀。肝功能不全和嚴(yán)重腎功能不全的患者慎用此藥。

法莫替丁作用是?

組織胺H2受體拮抗劑,抑制胃酸分泌的作用,用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血(消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎所致)、卓-艾綜合征。

法莫替丁片的作用

【藥品名稱】通用名稱:法莫替丁片

【性狀】本品為白色片、糖衣片或薄膜衣片,除去糖衣或薄膜衣后,顯白色或類白色

【藥理作用】本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,對動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性潰瘍有一定保護(hù)作用。服藥后約1小時(shí)起效,作用可維持12小時(shí)以上。

【藥代動(dòng)力學(xué)】國內(nèi)健康志愿者口服后吸收迅速,約2小時(shí)血濃度達(dá)高峰,半衰期約3小時(shí),文獻(xiàn)報(bào)道,大鼠口服或靜注14C-法莫替丁后,放射性在消化道、肝、腎、顎下腺及胰腺中較高。80%原形物從尿中排出,對肝藥酶的抑制作用較輕微。

【適 應(yīng) 癥】適用于消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍),急性胃黏膜病變,反流性食管炎以及胃泌素瘤。

【用法用量】口服,一次20mg(一次1片),一日2次,早,晚餐后或睡前服。4~6周為一療程。潰瘍愈合后的維持量減半。

法莫丁簡介

目錄 1 概述 2 法莫替丁藥典標(biāo)準(zhǔn) 2.1 品名 2.1.1 中文名 2.1.2 漢語拼音 2.1.3 英文名 2.2 結(jié)構(gòu)式 2.3 分子式與分子量 2.4 來源(名稱)、含量(效價(jià)) 2.5 性狀 2.5.1 熔點(diǎn) 2.6 鑒別 2.7 檢查 2.7.1 酸性溶液的澄清度與顏色 2.7.2 有關(guān)物質(zhì) 2.7.3 干燥失重 2.7.4 熾灼殘?jiān)? 2.7.5 重金屬 2.8 含量測定 2.9 類別 2.10 貯藏 2.11 制劑 2.12 附: 2.12.1 雜質(zhì)Ⅰ 2.12.2 雜質(zhì)Ⅱ 2.13 版本 3 法莫替丁說明書 3.1 藥品名稱 3.2 英文名稱 3.3 法莫丁的別名 3.4 分類 3.5 性狀 3.6 劑型 3.7 法莫替丁的藥理作用 3.8 法莫替丁的藥代動(dòng)力學(xué) 3.9 法莫替丁的適應(yīng)證 3.10 法莫替丁的禁忌證 3.11 注意事項(xiàng) 3.12 法莫替丁的不良反應(yīng) 3.13 法莫替丁的用法用量 3.14 法莫丁與其它藥物的相互作用 3.15 專家點(diǎn)評 4 法莫替丁中毒 4.1 臨床表現(xiàn) 4.2 診斷 4.3 治療 5 參考資料 這是一個(gè)重定向條目,共享了法莫替丁的內(nèi)容。為方便閱讀,下文中的 法莫替丁 已經(jīng)自動(dòng)替換為 法莫丁 ,可 點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ,或 使用備注方式展現(xiàn) 1 概述

法莫丁是H2受體阻滯藥,為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;味微苦;遇光色變深。其作用機(jī)制與西咪替丁相似,比西咪替丁作用強(qiáng)度大30~100倍。在體內(nèi)廣泛分布但不透過胎盤屏障,主要自腎臟排泄。用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等。腎衰或肝病患者、有藥物過敏史者慎用。

2 法莫丁藥典標(biāo)準(zhǔn) 2.1 品名 2.1.1 中文名

法莫丁

2.1.2 漢語拼音

Famotiding

2.1.3 英文名

Famotidine

2.2 結(jié)構(gòu)式

2.3 分子式與分子量

C8H15N7O2S3??? 337.45

2.4 來源(名稱)、含量(效價(jià))

本品為[1氨基3[[[2[(二氨基亞甲基)氨基]4噻唑基]甲基]硫代]亞丙基]磺酰胺。按干燥品計(jì)算,含C8H15N7O2S3不得少于98.0%。

2.5 性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;味微苦;遇光色變深。

本品在甲醇中微溶,在丙酮中極微溶解,在水或三氯甲烷中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

2.5.1 熔點(diǎn)

本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為160~165℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。

2.6 鑒別

(1)取本品,加pH 4.5磷酸二氫鉀緩沖液(取磷酸二氫鉀13.6g,加水溶解并稀釋至1000ml,調(diào)節(jié)pH值至4.5),制成每1ml中含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在266nm的波長處有最大吸收,吸光度為0.45~0.48。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》781圖)一致。

2.7 檢查 2.7.1 酸性溶液的澄清度與顏色

取本品0.5g,加鹽酸溶液(4.5→100)10ml使溶解,溶液應(yīng)澄清無色;如顯色,與黃色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

2.7.2 有關(guān)物質(zhì)

取本品適量,加甲醇適量溶解后,用磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鈉13.6g,置900ml水中,用1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0土0.1,加水至1000ml,混勻,取930ml與乙腈70ml混合,即得)稀釋制成每1ml中含法莫丁0.5mg的溶液作為供試品溶液;精密量取供試品溶液適量,用上述磷酸鹽緩沖液定量稀釋制成每1ml中含5ug的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(推薦色譜柱為:Kromasil Cl8,250mm×4.6mm,5um或效能相當(dāng)?shù)纳V柱);以醋酸鹽緩沖液(取醋酸鈉13.6g,置900ml水中,用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至6.0±1.0,加水至1000ml)一乙腈(93:7)為流動(dòng)相A,以乙腈為流動(dòng)相B,檢測波長為270nm,流速為每分鐘1.5ml;柱溫為35℃。按下表進(jìn)行梯度洗脫。取法莫丁約25mg,加乙腈2ml、上述磷酸鹽緩沖液2ml使溶解,加0.5mol/L鹽酸溶液3ml,40℃水浴加熱5分鐘,加0.5mol/L氫氧化鈉溶液3ml,再加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml,60℃水浴加熱5分鐘,加1mol/L鹽酸溶液5ml,用上述磷酸鹽緩沖液稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液作為系統(tǒng)適用性溶液。取該溶液20u1注入液相色譜儀,記錄色譜圖,調(diào)節(jié)流動(dòng)相比例,使法莫丁色譜峰的保留時(shí)間約為10分鐘,雜質(zhì)I峰和雜質(zhì)Ⅱ峰相對法莫丁峰的保留時(shí)間約為0.7和1.2。理論板數(shù)按法莫替丁峰計(jì)算不低于5000,法莫丁峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。精密量取對照溶液20ul注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰高約為滿量程的10%。再精密量取對照溶液和供試品溶液各20ul,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面(1.0%)。

?時(shí)間(分鐘) ?流動(dòng)相A(%) 流動(dòng)相B(%)? ?0 ?100 ?0 ?15 ?100 ?0 ?42 ?52 ?48 ?43 ?100 ?0 ?48 ?100 ?0

[1]

(根據(jù)《中華人民共和國藥典》(2010年版 第一增補(bǔ)本)刪除原【檢查】殘留溶劑項(xiàng)[1])。

2.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.4 熾灼殘?jiān)?

取本品1.0g.依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。

2.7.5 重金屬

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

2.8 含量測定

取本品約0.12g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酐5ml溶解后,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于16.87mg的C8H15N7O2S3。

2.9 類別

H2受體阻滯藥。

2.10 貯藏

遮光,密封保存。

2.11 制劑

(1)法莫丁片? (2)法莫丁注射液? (3)法莫丁膠囊 ?(4)法莫丁顆粒[1]

2.12 附: 2.12.1 雜質(zhì)Ⅰ

分子式:C8H14N6O3S3;分子量:338

3[[[2 [(二氨基亞甲基)氨基4噻唑基] 甲基]硫代]丙?;鵠磺酰胺

2.12.2 雜質(zhì)Ⅱ

分子式:C8H13N5OS2;分子量:259

3[[[2[(二氨基亞甲基)氨基4噻唑基]甲基]硫代]丙酰胺[1]

2.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

3 法莫丁說明書 3.1 藥品名稱

法莫丁

3.2 英文名稱

Famotidine

3.3 法莫丁的別名

保維堅(jiān);保胃??;法莫替?。桓呤孢_(dá);磺胺替定;甲磺噻脒;卡瑪特;胃舒達(dá);倍法丁;愈瘍寧;非潰;噻唑咪胺;信法??;Famotidinum;Gaster;Gastropen;MK208;Pepcidine;Pepdine

3.4 分類

消化系統(tǒng)藥物 制酸及胃黏膜保護(hù)藥

3.5 性狀

本品為白色或略呈黃白色結(jié)晶,無臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸,難溶于甲醇,極難溶于水、乙腈、無水乙醇或丙酮,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。熔點(diǎn)163164℃。

3.6 劑型

1.片劑:每片10mg,20mg,40mg;

2.膠囊:20mg;

3.散劑:10%;

4.注射劑:20mg(2ml)。

3.7 法莫丁的藥理作用

法莫丁為高效、長效的胍基噻唑類的H2受體阻滯藥,具有對H2受體親和力高的特點(diǎn),其作用機(jī)制與西咪替丁相似。法莫丁可有效地抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸和食物 *** 引起的胃酸分泌,亦可抑制組胺和五肽胃泌素等 *** 引起的胃酸分泌。其抑制H2受體的強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)20倍,比雷尼替丁強(qiáng)7.5倍。此外,法莫丁也可抑制胃蛋白酶的分泌。法莫丁無抗雄激素與干擾藥物代謝酶的作用。

3.8 法莫丁的藥代動(dòng)力學(xué)

法莫丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響??诜蠹s1h起效,2~3h血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)時(shí)間約12h以上。法莫丁在體內(nèi)分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結(jié)合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不全者半衰期延長。法莫丁少量在肝臟代謝成S氧化物,大部分以原形自腎臟排泄,膽汁排泄量少。口服和靜脈給藥后24h內(nèi)原藥經(jīng)尿排出率分別為35%~44%和88%~91%。法莫丁也可經(jīng)乳汁排泄,其藥物濃度與血漿濃度相似。法莫丁不抑制肝藥物代謝酶,因此不影響茶堿、苯妥英鈉、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內(nèi)分布。

3.9 法莫丁的適應(yīng)證

1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍。

2.反流性食管炎。

3.胃泌素瘤(卓艾綜合征)。

4.上消化道出血。

5.用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用)。

3.10 法莫丁的禁忌證

1.嚴(yán)重腎功能不全者。

2.孕婦、哺乳期婦女。

3.對法莫丁過敏者。

3.11 注意事項(xiàng)

1.(1)肝、腎功能不全者;(2)嬰幼兒;(3)有藥物過敏史者。

2.靜脈注射的劑量每次不超過20mg。

3.12 法莫丁的不良反應(yīng)

1.少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹。

2.神經(jīng)/精神系統(tǒng):常見頭痛、頭暈,也可出現(xiàn)乏力、幻覺等。如有發(fā)生,可用氟哌啶醇控制癥狀。

3.消化系統(tǒng):少數(shù)患者有口干、惡心、嘔吐、便秘和腹瀉,偶有輕度氨基轉(zhuǎn)移酶增高,罕見腹部脹滿感及食欲缺乏。

4.血液系統(tǒng):偶見白細(xì)胞減少。

5.心血管系統(tǒng):罕見心率增加,血壓上升等。

6.其他:(1)罕見耳鳴,顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)等;(2)法莫丁使胃酸降低從而有利于細(xì)菌在胃內(nèi)的生長繁殖,因此在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。

3.13 法莫丁的用法用量

1.(1)活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍:每次20mg,早、晚各1次,或睡前一次服用40mg,療程4~6周。(2)十二指腸潰瘍的維持治療或預(yù)防復(fù)發(fā):每天20mg,睡前頓服。(3)反流性食管炎:①Ⅰ度或Ⅱ度:每天20mg,分2次服,于早、晚飯后服用,治療4~8周;②Ⅲ度或Ⅳ度:每天40mg,分2次服,于早、晚飯后服用,治療4~8周。(4)卓艾綜合征:開始劑量為每次20mg,每6小時(shí)1次,以后可根據(jù)病情相應(yīng)調(diào)整劑量。

2.靜脈注射:每次20mg,每12小時(shí)1次。

3.靜脈滴注:用量同靜脈注射。

3.14 藥物相互作用

1.丙磺舒可降低法莫丁的清除率,提高法莫丁的血藥濃度。

2.可提高頭孢布騰的生物利用度,使其血藥濃度升高。

3.與咪達(dá)唑侖合用時(shí),可能會因升高胃內(nèi)pH值而導(dǎo)致咪達(dá)唑侖的脂溶度提高,從而增加后者的胃腸道吸收。

4.可降低茶堿的代謝和清除,增加茶堿的毒性(如惡心、嘔吐、心悸、癲癇發(fā)作等)。

5.與抗酸藥(如氫氧化化化鎂、氫氧化化鋁等)合用,可減少法莫丁的吸收。

6.在服用法莫丁之后立即服用地紅霉素,可使后者的吸收略有增加。此相互作用的臨床意義尚不清楚。

7.可減少頭孢泊肟的吸收,降低頭孢泊肟的藥效。

8.可減少環(huán)孢素的吸收,降低環(huán)孢素的血藥濃度。

9.可減少地拉夫定的吸收,降低地拉夫定的藥效。

10.與妥拉唑林合用時(shí)有拮抗作用,可降低妥拉唑林的藥效。

11.與伊曲康唑、酮康唑等藥物合用時(shí),可降低后者的藥效。其機(jī)制為法莫丁使胃酸分泌減少,從而導(dǎo)致后者的胃腸道吸收下降。

12.可逆轉(zhuǎn)硝苯地平的正性肌力作用,其機(jī)制可能為法莫丁降低了心排血量和每搏心排血量。

13.吸煙可降低法莫丁的療效。

3.15 專家點(diǎn)評

法莫丁為組胺H2受體拮抗劑。其抑酸的效能較雷尼替丁強(qiáng)7倍,較西咪替丁強(qiáng)30倍以上,十二指腸潰瘍愈合率明顯提高。該藥不抑制CYP450酶,因而,無明顯的藥物相互作用。法莫丁因能掩蓋胃癌癥狀,故應(yīng)確認(rèn)其為非惡性者后再給藥。法莫丁對慢性蕁麻疹治療作用較好,服藥后麻疹很快消失,而不良反應(yīng)少。

4 法莫丁中毒

法莫?。ㄎ甘孢_(dá))為H2受體拮抗劑,比西咪替丁作用強(qiáng)度大30~100倍??诜?~3h達(dá)峰,半衰期約為3h。在體內(nèi)廣泛分布但不透過胎盤屏障,主要自腎臟排泄。用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等。腎衰或肝病患者、有藥物過敏史者慎用。小鼠及大鼠口服LD508g/kg;常用口服量20mg,2/d。[2]

4.1 臨床表現(xiàn)

[3]

1.不良反應(yīng)較少,最常見的有頭痛、頭暈、便秘和腹瀉,偶見皮疹、蕁麻疹、白細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等。

2.中毒反應(yīng)參見西咪替丁的相關(guān)內(nèi)容,但較少且輕。

4.2 診斷

法莫丁中毒的診斷要點(diǎn)為[3]:

有法莫丁應(yīng)用史,出現(xiàn)上述表現(xiàn)。

4.3 治療

法莫丁中毒的治療要點(diǎn)為[3]:

1.出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹時(shí)應(yīng)停藥。

2.中毒的處理原則參見西咪替丁的相關(guān)內(nèi)容:

(1)一般不良反應(yīng)停藥后可自行消失。

(2)肝腎功能損害應(yīng)積極采取保護(hù)肝腎功能治療。

(3)嚴(yán)重心律失常時(shí),可根據(jù)心律失常的類型應(yīng)用抗心律失常藥物。

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