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青霉素類藥簡介

目錄

1 拼音 2 概述 3 分類 4 青霉素類藥的臨床應(yīng)用 5 體內(nèi)過程 6 影響抗菌作用的主要因素 7 抗菌機制 8 細菌耐藥機制 9 注意事項 10 配伍禁忌 11 相關(guān)藥物

1 拼音

qīng méi sù lèi yào

2 概述

青霉素類是一類重要的β內(nèi)酰胺類抗生素，它們可由發(fā)酵液提取或半合成而制得，各種β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制均相似，內(nèi)酰胺類抗生素與細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而阻礙細菌細胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細胞壁的缺損，致使細菌細胞破裂而死亡。這一過程發(fā)生在細菌細胞的繁殖期，因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。細菌細胞有細胞壁，而哺乳動物的細胞無細胞壁，故此青霉素類對人體細胞的毒性很低，有效抗菌濃度的青霉素對人體細胞幾乎無任何影響。

3 分類

青霉素類可分為：天然青霉素和半合成青霉素

1.耐酸青霉素　苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。

2.耐酶青霉素　化學結(jié)構(gòu)特點是通過?；鶄?cè)鏈（R1）的空間位障作用保護了β內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林（新青霉素Ⅱ），氯唑西林，雙氯西林與氟氯西林。

3.廣譜青霉素　對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶，對綠膿桿菌無效。常用氨芐西林， 阿莫西林， 匹氨西林。

4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素 其抗菌譜與氨芐西林相似。特點是對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強。常用羧芐西林 磺芐西林 替卡西林，呋芐西林，（抗綠膿桿菌較羧芐西林強6～10倍），阿洛西林，哌拉西林。

4 青霉素類藥的臨床應(yīng)用

1.G+球菌感染：

（1）鏈球菌感染：咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、敗血癥心內(nèi)膜炎（草綠色鏈球菌）、猩紅熱等常作首選藥。

（2）肺炎球菌感染：大葉性肺炎、中耳炎、急慢性氣管炎、膿胸等呼吸系統(tǒng)感染。葡萄球菌感染：癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。

（3）敏感葡萄球菌感染：癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等（多已耐藥）。

2. G+桿菌感染：破傷風、白喉、氣性壞疽等（滅菌減少外毒素的產(chǎn)生），但不能對抗外毒素，須合用抗毒素。

3. G球菌感染：腦膜炎（罕見耐藥）、淋?。ǘ嘁涯退帲?。

4.螺旋體病：梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱。

5.放線菌感染。

5 體內(nèi)過程

不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，1530min血藥濃度達峰值，t1/2 0.51h，作用維持46h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青霉素血藥濃度。

長效制劑吸收慢，持續(xù)時間長，血藥濃度低，用于輕癥或預防感染。

6 影響抗菌作用的主要因素

①藥物透過革蘭陽性菌細胞壁或陰性菌脂蛋白外膜（即第一道穿透屏障）的難易；

②對β內(nèi)酰胺酶（第二道酶水解屏障）的穩(wěn)定性；

③對抗菌作用靶位PBPs的親和性。用青霉素時，主要不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴重者可發(fā)生過敏性休克，用藥前應(yīng)詢問是否有過敏史，并做皮膚過敏試驗。

7 抗菌機制

(1)β內(nèi)酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶（青霉素結(jié)合蛋白PBPs）細菌胞壁缺損，水分滲入胞漿，菌體膨脹破裂死亡。

G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成；

G桿菌的胞壁外膜為脂蛋白，青霉素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁，故青霉素毒性小。

(2)觸發(fā)細菌的自溶酶活性。

8 細菌耐藥機制

(1)細菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶（青霉素酶、頭孢菌素酶）破壞β內(nèi)酰胺環(huán)。

(2)耐藥菌產(chǎn)生新的PBPs、對青霉素的親和力降低。

9 注意事項

（1）盡管青霉素類藥物毒性較低，但有少數(shù)人對本類藥物過敏，如產(chǎn)生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經(jīng)性水腫甚至過敏性休克，以后者最為兇險，常于注射或皮試時發(fā)生，大約50％在幾秒鐘至5分鐘內(nèi)發(fā)生，其余在20分鐘左右發(fā)生，應(yīng)十分注意。凡初次注射或停藥3大后再用者，都應(yīng)做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性（可以使用），但出現(xiàn)胸悶、氣喘、皮膚發(fā)癢等異常癥狀者，也不宜注射。注射青霉素后，應(yīng)觀察20分鐘，一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即用腎上腺素、氫化可的松等搶救。

（2）目前使用青毒素劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青霉素可干擾凝血機制而造成出血，偶然因大量青霉素進入中樞神經(jīng)而引起中毒，可產(chǎn)生抽搐、神經(jīng)根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青霉素腦病”。因此不要隨意加大劑量。

（3）青霉素類藥物不宜溶解后，應(yīng)“現(xiàn)配現(xiàn)用”。因為青霉素溶液放置時間越長，分解也越多，而且致敏物質(zhì)也不斷增多，易導致藥效降低以及過敏反應(yīng)的發(fā)生。

（4）應(yīng)盡量避免局部使用青霉素，避免過分饑餓時注射青霉素。因此時容易引起過敏反應(yīng)。

10 配伍禁忌

（1）不可與大環(huán)內(nèi)脂類抗生素如紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等合用。因為紅霉素等是快效抑菌劑，當服用紅霉素等藥物后，細菌生長受到抑制，使青霉素無法發(fā)揮殺菌作用，從而降低藥效。

（2）不可與堿性藥物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿、碳酸氫鈉或磺胺嘧啶鈉等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。

（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩(wěn)定，長時間靜滴過程中會發(fā)生分解，不僅療效下降，而且更易引起過敏反應(yīng)。因此青霉素應(yīng)盡量用生理鹽水配制滴注，且滴注時間不可過長。

（4）青霉素在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時間越長，分解也越多，且致敏物質(zhì)也不斷增加。因此要“現(xiàn)配現(xiàn)用”，不宜溶解后存放，以保證藥效，減少致敏物質(zhì)的產(chǎn)生。

（5）每日一次靜滴給藥方法并不可取。因為當停止滴入后，體內(nèi)藥物迅速消除，待第二天給藥，因間隔時間過長，細菌又大量繁殖。

（6）在搶救感染性休克時，不宜與阿拉明或新福林混合靜滴。因為阿拉明與青霉素G可起化學反應(yīng)，生成酒石酸鉀（鈉），影響兩者的效價；新福林與青霉素G鉀（鈉），可生成氯化鉀（鈉），使兩者效價均降低。

（7）不可與維生素C混合靜滴。因為維生素C具有較強的還原性，可使青霉素分解破壞，且維生素C注射液中的每一種成分，都能影響氨苯青霉素的穩(wěn)定性，使其降效或失效。

（8）不可與含醇的藥物合用，如氫化可的松、氯霉素等均以乙醇為溶媒，乙醇能加速β內(nèi)酰胺環(huán)水解，而使青霉素降效。

（9）青霉素與酚妥拉明、去甲腎上腺素、阿托品、撲爾敏、輔酶A、細胞色素C、維生素B6、催產(chǎn)素、利血平、苯妥英鈉、氯丙臻、異丙臻等藥混合后，可發(fā)生沉淀、混濁或變色，應(yīng)禁忌混合靜滴。

11 相關(guān)藥物

阿洛西林鈉 阿莫西林 阿莫西林/雙氯西林鈉 阿莫西林克拉維酸鉀 阿莫西林克拉維酸鉀(2:1) 阿莫西林鈉氟氯西林鈉 阿莫西林鈉克拉維酸鉀 阿莫西林鈉舒巴坦鈉 阿莫西林舒巴坦匹酯 阿莫西林雙氯西林鈉 氨芐青霉素丙磺舒 氨芐西林 氨芐西林鈉 氨芐西林鈉舒巴坦鈉 苯唑西林鈉 芐星青霉素 呋布西林鈉 呋脲芐青霉素鉀 氟氯西林鈉 磺芐西林鈉 克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素 克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素(1:2) 克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素(1:4) 氯唑西林鈉 美洛西林鈉 萘夫西林鈉 哌拉西林鈉 哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉 哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4:1) 哌拉西林鈉他唑巴坦鈉 普魯卡因青霉素 青霉素 青霉素V鉀 青霉素鉀 青霉素鈉 舒巴坦鈉/阿莫西林鈉 羧芐西林鈉 他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉 替卡西林鈉克拉維酸鉀 鹽酸巴氨西林 鹽酸侖氨西林

常用的青霉素藥物有哪些 ?

青霉素類的藥物是個大家族了哦，要說到藥品那就太多了.我把我知道的都說出來吧,不全面的地方請大家?guī)椭a充.

青霉素V鉀片、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀、青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林、苯唑青霉素(新青Ⅱ號)、氯唑青霉素、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素、美西林、酯匹美西林、硫霉素、奴卡霉素、甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素。

頭孢菌素類、阿莫西林。等等。

口服的青霉素類藥有哪些

青霉素類藥按其抗菌譜和抗菌作用特點可分為五類

1、天然青霉素類（芐青霉素，普魯卡因青霉素，芐星青霉素、青霉素V）

2、耐青霉素酶青霉素類（甲氧西林，雙氯西林）

3、廣譜青霉素類（氨芐西林，阿莫西林）

4、銅綠假單胞菌有活性的青霉素類（羧基青霉素-羧芐西林，脲基青霉素-哌拉西林，苯咪唑類青霉素-美洛西林）

5、主要作用與革蘭氏陰性菌（美西林）

阿莫西林因口服吸收完全，且為廣譜抗菌藥，為臨床常用青霉素類口服制劑。

青霉素類抗生素有哪些作用？

青霉素類抗生素包括天然青霉素，如青霉素G等；耐酶青霉素，如苯脞青霉素等；廣譜青霉素，如氨芐青霉素、悛芐青霉素、羥氨芐青霉素(阿莫西林)等。因其結(jié)構(gòu)中有β-內(nèi)酞胺環(huán)，故又稱為β-內(nèi)醚胺抗生素。青霉素類的作用是干擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青霉素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青霉素對人體細胞幾無影響，使用得當會提高人體的免疫力水平。

青霉素可以分為哪些種類？

青霉素用于臨床是20世紀40年代初，人們對青霉素進行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素，當人們又對青霉素進行化學改造后，得到了一些有效的半合成青霉素，20世紀70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似，也含有β－內(nèi)酰胺環(huán)，而不具有四氫噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的青霉素類，可分為三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（芐青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素；第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β－內(nèi)酰胺環(huán)，但不具有四氫噻唑環(huán)，如硫霉素、奴卡霉素。

青霉素類有哪幾種

青霉素類的抗生素，它是臨床上比較常用的抗生素，它主要對革蘭陽性球菌，革蘭陰性球菌，螺旋體以及放線菌等感染比較敏感，它對革蘭陰性桿菌是不敏感的。青霉素類的抗生素臨床上可以分為青霉素類，頭孢菌素類，碳青霉素類，頭霉素類。它在臨床上的應(yīng)用比較廣泛，是我們臨床上抗感染的主力軍之一，但是它也是有一定的副作用，具體的需要在?？漆t(yī)生的指導下用藥。