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β受體阻滯劑有哪些？

(一)普萘洛尔

普萘洛尔又名心得安，主用于治療心絞痛、高血壓及各種原因引起的心律失常等。

【藥理和毒理】

本品屬非選擇性β受體阻滯劑，對(duì)β1和β2受體均有阻滯作用。β1受體阻斷，可使心臟傳導(dǎo)減慢，心率減慢，心臟收縮力減弱，心肌耗氧量減低以及心輸出量減少;β2受體阻斷時(shí)，外圍血管擴(kuò)張，支氣管平滑肌收縮，冠狀動(dòng)脈收縮等。此藥有加強(qiáng)胰島素降低血糖的作用。該藥口服容易吸收，服后1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，大部分在進(jìn)入血流前由肝臟代謝消除，半衰期3～6小時(shí)。

【診斷要點(diǎn)】

1.病史有服用本藥史。

2.臨床表現(xiàn)大劑量應(yīng)用后，可引起充血性心力衰竭，心排出量下降，血壓降低，心動(dòng)過(guò)緩，甚至休克。全身平滑肌及支氣管平滑肌痙攣，引起呼吸困難或哮喘發(fā)作，嚴(yán)重者發(fā)生呼吸停止。中樞神經(jīng)系統(tǒng)改變有乏力、頭痛、失眠或嗜睡、聽(tīng)力減退、感覺(jué)異常等。其他癥狀有皮疹、低血糖及白細(xì)胞減少等。

【急救治療及預(yù)防】

(1)口服中毒者，洗胃、導(dǎo)瀉及靜脈輸液，促進(jìn)藥物排泄及糾正低血糖。

(2)心動(dòng)過(guò)緩者可用阿托品0.5～1mg靜脈注射;或異丙腎上腺素0.5～1mg入液緩慢靜滴。如無(wú)效果，可予起搏治療。

(3)血壓下降者使用間羥胺等升壓藥物。

(4)支氣管痙攣者給氧，應(yīng)用氨茶堿、異丙腎上腺素、東莨菪堿等。

(5)胰高血糖素0.5～1mg靜脈注射，必要時(shí)每20分鐘重復(fù)給藥1次，以糾正低血糖。

(6)其他對(duì)癥處理。

(7)預(yù)防本品不宜與單胺氧化酶抑制劑、洋地黃類(lèi)、鈣拮抗劑及H2受體阻滯劑同用。禁用于嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心力衰竭、哮喘發(fā)作糖尿病、甲減及肝腎功能減退者。

(二)美托洛爾

美托洛爾又名倍他樂(lè)克、美多心安，主要用于治療各型高血壓病、心絞痛及室上性心動(dòng)過(guò)速。

【藥理和毒理】

本品為β受體阻滯劑，對(duì)心臟的β1受體有較大的選擇性作用，對(duì)外周血管和細(xì)支氣管的收縮遠(yuǎn)比非選擇性β受體阻滯劑為輕，但仍應(yīng)慎用于阻塞性肺部疾病。該藥口服迅速吸收，1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物半衰期為3～4小時(shí)，經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。

【診斷要點(diǎn)】

1.病史有應(yīng)用本藥史。

2.臨床表現(xiàn)以心血管系統(tǒng)中毒表現(xiàn)為主，如心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、充血性心力衰竭，嚴(yán)重者可致心臟驟停。大劑量應(yīng)用時(shí)，可發(fā)生支氣管痙攣，加重哮喘。中樞神經(jīng)系統(tǒng)改變有眩暈、抑郁、失眠、多夢(mèng)等?？梢?jiàn)胃部不適、惡心、腹瀉、便秘及皮疹、瘙癢等癥狀。

【急救治療及預(yù)防】參見(jiàn)普萘洛尔中毒。

常用的β受體阻滯劑有哪些？

（1）鹽酸普萘洛尔，是臨床應(yīng)用較早，且最廣泛的一種 β受體阻滯劑。長(zhǎng)期口服用藥，可使收縮壓和舒張壓平穩(wěn)下降，而無(wú)体位性低血壓，適用于有高動(dòng)力循環(huán)或心動(dòng)過(guò)速的高血壓患者。由于它對(duì)脂質(zhì)和糖代謝的影響，因此，已較少用于高血壓患者治療。

（2）阿替洛爾，是一種心臟選擇性的 β受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)源性抑制交感神經(jīng)活性，半衰期 6～ 9小時(shí)，與血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用，降壓效果更好。有人用于治療嚴(yán)重高血壓危象，口服 10mg后， 12小時(shí)內(nèi)血壓逐漸下降，平均收縮壓下降 7.5kPa（56mmHg），舒張壓下降5.3kPa（40mmHg），認(rèn)為是安全有效的藥物。

（3）美托洛爾，是一種選擇性 β受體阻滯劑。 1975年問(wèn)世后，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常等方面，都取得了一定療效。治療高血壓，口服100mg，共 4周，總有效率達(dá)82.4%，治療 2周后血壓逐漸下降，而心率并不隨之下降，可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，適用于一、二期高血壓患者。其副作用有心率減慢、乏力、口干、胸悶等，多數(shù)能在治療一段時(shí)間后減輕或消失，但合并支氣管哮喘或心動(dòng)過(guò)緩者禁用。

β-受體阻滯劑都有哪些？

β受體阻滯劑可分為3類(lèi)：

1、非選擇性的β受體阻滯劑，同時(shí)阻斷β1和β2受體，如普萘洛尔等；

2、選擇性的β受體阻滯劑，對(duì)β2受體影響小或幾乎無(wú)影響，如比索洛爾等；

3、阻斷α1和β受體，如卡維地洛。

2015年《急性ST段抬高型心肌梗死診斷和治療指南》指出，若無(wú)禁忌證，24小時(shí)內(nèi)常規(guī)應(yīng)用β受體阻滯劑并長(zhǎng)期使用（Ⅰ，B）。2012美國(guó)AHA穩(wěn)定性冠心病指南建議β受體阻滯劑應(yīng)用于合并心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死后及心絞痛患者（Ⅰ，B），對(duì)于高血壓合并冠心病患者降壓治療可優(yōu)選ACEI或β受體阻滯劑。

擴(kuò)展資料

β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用的一種藥物類(lèi)型。腎上腺素受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，其受體分為3種類(lèi)型。

可激動(dòng)引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴(kuò)張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛等和脂肪分解。這些效應(yīng)均可被β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

參考資料來(lái)源：百度百科—β受體阻滯劑

β受體阻滯劑：不僅能降心率血壓，還能鎮(zhèn)痛

為了順利完成手術(shù)，麻醉醫(yī)生除了運(yùn)用“SAM”組合鎮(zhèn)靜藥（Sedatives）、鎮(zhèn)痛藥（Analgesics）、肌松藥（Muscula relaxants）外，還會(huì)用一些其他類(lèi)型的藥物輔助麻醉，β受體阻滯劑（BB）就是其中之一。BB在麻醉中的作用主要是緩解由于氣管插管的拔插管導(dǎo)致交感神經(jīng)興奮引起的心動(dòng)過(guò)速和血壓升高，由于手術(shù)刺激引發(fā)的心肌耗氧量增加，預(yù)防心肌缺血，是麻醉中調(diào)控心血管反應(yīng)最常用的藥物。然而B(niǎo)B在麻醉中的作用可能不僅如此。

聯(lián)合鎮(zhèn)痛的必要性

外科手術(shù)向來(lái)與劇烈疼痛有關(guān)聯(lián)。麻醉醫(yī)生需要考慮的不僅是緩解急性圍術(shù)期疼痛，還有盡可能降低發(fā)展為持續(xù)疼痛的那5%~50%可能性。阿片類(lèi)藥物對(duì)傷害性刺激的確很高效，但是阿片類(lèi)藥物具有眾所周知的不良反應(yīng)惡心、嘔吐、嗜睡、尿潴留和便秘等，大劑量下可導(dǎo)致呼吸抑制。甚至可能會(huì)激發(fā)長(zhǎng)期潛在的疼痛途徑（比如阿片誘導(dǎo)痛覺(jué)敏感，OIH）。

通常在手術(shù)前期，麻醉醫(yī)生都會(huì)用其他藥物與阿片類(lèi)藥物聯(lián)用，從而增強(qiáng)鎮(zhèn)痛功效和減輕其副作用。以撲熱息痛為代表的非甾體類(lèi)抗炎藥（NSAIDs）通常用于鎮(zhèn)痛，并且可以極大地減少阿片類(lèi)的使用，從而改善患者的舒適度。然而，由于手術(shù)對(duì)于胃腸道的強(qiáng)烈應(yīng)激，NSAIDs會(huì)引發(fā)消化道出血，故NSAIDs通常禁用于手術(shù)患者。

BB對(duì)鎮(zhèn)痛藥物的影響和鎮(zhèn)痛效果

而以艾司洛爾為代表的BB給出了新的可能。上個(gè)月，《麻醉雜志》（J Anesth）的一項(xiàng)回顧性研究的大數(shù)據(jù)meta分析顯示，在術(shù)中使用小劑量艾司洛爾[5 50μg/（kg·min）]可節(jié)省32% 45%的阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥用量，而術(shù)前口服普萘洛尔（40mg）可節(jié)省72%的阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥用量。這或許與BB降低肝血流量，降低阿片類(lèi)藥物的肝代謝有關(guān)。

在該研究所涉及的2/3的試驗(yàn)中，BB在術(shù)后早期的72h內(nèi)降低患者的感知痛覺(jué)。但這結(jié)果不適用研究中的關(guān)節(jié)鏡和輸卵管接扎手術(shù)，研究者認(rèn)為，原因是關(guān)節(jié)鏡術(shù)后疼痛來(lái)源于局部切口和關(guān)節(jié)內(nèi)的炎癥性疼痛，而B(niǎo)B的鎮(zhèn)痛效果在因結(jié)扎組織的缺血壞死所產(chǎn)生的疼痛上表現(xiàn)不佳。

在不良反應(yīng)方面，術(shù)中使用BB的風(fēng)險(xiǎn)主要在于心血管反應(yīng)（心動(dòng)過(guò)緩和低血壓），雖然其發(fā)生率并未增加，但研究者稱還需要更大范圍的試驗(yàn)才能下定論。一些試驗(yàn)組的報(bào)告稱，使用BB后術(shù)后惡心嘔吐（PONV）的發(fā)生率降低，這可能與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥使用量減少有關(guān)，也可能與BB控制術(shù)中血流動(dòng)力學(xué)變化進(jìn)而控制了術(shù)中傷害性刺激有關(guān)。

BB可能的鎮(zhèn)痛機(jī)制

關(guān)于BB的鎮(zhèn)痛機(jī)制，各研究者眾說(shuō)風(fēng)云。可能的觀點(diǎn)有以下3種：

與脊髓上的β1受體結(jié)合，抑制疼痛信號(hào)在脊髓內(nèi)傳導(dǎo)。但是激活的β1受體在脊髓灰質(zhì)后角疼痛信號(hào)傳導(dǎo)作用目前仍有一定爭(zhēng)議近些年的研究認(rèn)為，Na+、K+、Ca2+等離子通道在疼痛神經(jīng)信號(hào)的傳導(dǎo)中起著重要作用。而B(niǎo)B則“以一擋三”，阻斷上述3種離子通道，產(chǎn)生突觸前和突觸后抑制，抑制疼痛信號(hào)傳導(dǎo)，從而發(fā)揮作用。

在術(shù)后早期的炎癥狀態(tài)下，兒茶酚胺激發(fā)正常狀態(tài)下不會(huì)應(yīng)答交感刺激的傷害感受器，同時(shí)調(diào)節(jié)神經(jīng)炎癥反應(yīng)。另外，自主神經(jīng)系統(tǒng)也是下行疼痛調(diào)控系統(tǒng)的一部分。在邊緣系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，BB可能阻斷了疼痛信號(hào)中的去甲腎上腺素刺激效果。

縱觀藥物的研究歷史，不乏出現(xiàn)驚奇。比如某99元的藍(lán)色小藥丸，本來(lái)是治療肺動(dòng)脈高壓的，誰(shuí)知道后來(lái)也成了治療ED的。說(shuō)不定，隨著研究的深入，BB不僅可以作為處理心血管反應(yīng)的藥物，或許還能和鎮(zhèn)痛藥搭配，組成“鎮(zhèn)痛合劑”呢。

參考文獻(xiàn)：

[1].H?rk?nen L et al.Beta-adrenergic antagonists during general anesthesia reduced postoperative pain: a systematic review and a meta-analysis of randomized controlled trials.J Anesth. 2015 Jul 10.

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[3] 沈友素，羅振中，余樹(shù)春等。艾司洛爾臨床新用途的研究進(jìn)展[J].實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志，2014,（14）：2336-2337.

什么是受體阻滯劑

β受體阻滯劑根據(jù)其作用特性不同而分為三類(lèi):第一類(lèi)為非選擇性的,作用于β1和β2受體,常用藥物為普萘洛尔（心得安）,目前已較少應(yīng)用;第二類(lèi)為選擇性的,主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾(倍他樂(lè)克)、阿替洛爾(氨酰心安)、比索洛爾(康可)等;第三類(lèi)也為非選擇性的,可同時(shí)作用于β和α1受體,具有外周擴(kuò)血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。

倍他洛克是為選擇性β1-受體阻滯劑。