本篇文章給大家談?wù)勵(lì)^孢唑肟，以及頭孢唑肟鈉是幾代頭孢對(duì)應(yīng)的知識(shí)點(diǎn)，希望對(duì)各位有所幫助，不要忘了收藏本站喔。

頭孢唑肟的藥物應(yīng)用分析

評(píng)價(jià)頭孢唑肟國(guó)產(chǎn)品治療細(xì)菌性感染的療效和安全性。方法：采用多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照臨床觀察，共160例患呼吸道或泌尿道感染的病人入組，國(guó)產(chǎn)品組和進(jìn)口品組各80例。治療方法均為頭孢唑肟2g，每日二次，療程7~14天。結(jié)果：國(guó)產(chǎn)品組和進(jìn)口品組的痊愈率分別為62.5%（50/80）、56.25%（45/80），有效率均為90%（72/80），細(xì)菌清除率分別為87.1%（54/62）和90.3%（56/62），不良反應(yīng)發(fā)生率分別為8.75%（7/80）和7.50%（6/80）。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析均無顯著差異（P0.05）。結(jié)論：國(guó)產(chǎn)注射用頭孢唑肟治療呼吸道感染和泌尿道感染的療效和安全性與進(jìn)口頭孢唑肟相仿。

由武漢普生制藥有限公司、成都欣捷高新技術(shù)開發(fā)有限公司研制的注射用頭孢唑肟鈉，屬化學(xué)藥品第四類新藥，經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)（藥物臨床研究批件號(hào)：2003L02046），由重慶醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院國(guó)家藥品臨床研究基地負(fù)責(zé)，以重慶醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院、重慶醫(yī)科大學(xué)附屬第二醫(yī)院、第三軍醫(yī)大學(xué)新橋醫(yī)院為參研單位，按新藥評(píng)審要求對(duì)呼吸系統(tǒng)感染及泌尿系統(tǒng)感染進(jìn)行80對(duì)隨機(jī)雙盲對(duì)照研究，從而對(duì)該品治療細(xì)菌性感染的有效性及安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)。 研究設(shè)計(jì)采用多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn)。

藥品及給藥方法試驗(yàn)藥：注射用頭孢唑肟鈉，每瓶含1.0g，由武漢普生制藥廠提供，批號(hào)：030801。對(duì)照藥：注射用頭孢唑肟鈉（益保世靈），每瓶含1.0g，由西南藥業(yè)股份有限公司分裝，批號(hào)：20030901。給藥方法均為：每次2.0g，日2次，靜脈滴注，療程：7~14天。 入選標(biāo)準(zhǔn)：年齡18~70歲的住院或門診患者。用藥前做頭孢唑肟鈉皮試為陰性。⑶經(jīng)臨床確診為細(xì)菌感染，需至少3天以上的靜脈給藥治療的患者。通過細(xì)菌學(xué)檢查，80%以上的受試者細(xì)菌培養(yǎng)需陽(yáng)性，少部分細(xì)菌培養(yǎng)陰性的受試者，必須有細(xì)菌感染的臨床癥狀、體征及相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果。受試者試驗(yàn)前72小時(shí)內(nèi)未用過其他抗生素治療，或經(jīng)其他抗生素治療無效而細(xì)菌學(xué)檢查為陽(yáng)性并單獨(dú)用此藥治療者。受試者需簽署知情同意書。⑺疾病診斷標(biāo)準(zhǔn)：按照《實(shí)用內(nèi)科學(xué)》第十版（上海醫(yī)科大學(xué)《實(shí)用內(nèi)科學(xué)》編委會(huì)，陳灝珠主編，人民衛(wèi)生出版社出版）

排除標(biāo)準(zhǔn)：對(duì)青霉素或頭孢菌素有過敏史者，或?yàn)楦呙趔w質(zhì)者，或本次試驗(yàn)用頭孢唑肟鈉皮試陽(yáng)性者。嚴(yán)重心、肝（心功能分為四級(jí)，屬3~4級(jí)者，TBIL或ALT；正常值1.5倍）、腎功能不全（Cr133μmol/L）或造血功能障礙、出血傾向及出血性疾病患者；有精神、神經(jīng)系統(tǒng)疾患以及晚期腫瘤患者；兒童、妊娠或哺乳期婦女；⑸依從性差或生命垂危，不能完成療程者非細(xì)菌性感染者；已參加過本次試驗(yàn)或入選前三個(gè)月內(nèi)參加過其他藥物試驗(yàn)者；泌尿系統(tǒng)結(jié)核或腫瘤、活動(dòng)性肺結(jié)核患者或合并有肺癌、膿胸、影響肺的膠原病、囊性纖維化等影響研究結(jié)果的患者；免疫功能缺陷者；⑽由對(duì)頭孢唑肟鈉耐藥的細(xì)菌所引起的感染者；吸毒者；⑿需全身聯(lián)合應(yīng)用其他抗菌藥物治療者。

剔除標(biāo)準(zhǔn)：試驗(yàn)過程中發(fā)現(xiàn)有不符合試驗(yàn)方案者；試驗(yàn)期間加用或換用其它抗生素者；用藥不足72小時(shí)或因故中斷治療，無法評(píng)價(jià)療效者；因嚴(yán)重不良反應(yīng)停藥者不納入療效分析，但應(yīng)納入不良反應(yīng)統(tǒng)計(jì)；⑸失訪；⑹研究人員認(rèn)為需退出試驗(yàn)的任何情況。

停藥標(biāo)準(zhǔn)：⑴依從性差、不能按試驗(yàn)方案完成試驗(yàn)者；出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)或化驗(yàn)值明顯異常、不宜繼續(xù)用藥者；⑶用藥72小時(shí)病情無改善者或有加重者病人或家屬要求停藥者。

病種與菌種病種為呼吸道和泌尿道感染，以中重度急性細(xì)菌感染為主，選擇對(duì)實(shí)驗(yàn)藥和對(duì)照藥均敏感的致病菌。 臨床觀察試驗(yàn)期間每日詳細(xì)觀察患者癥狀、體征變化，并按觀察表要求準(zhǔn)確記錄。記錄不良反應(yīng)。

實(shí)驗(yàn)室及輔助檢查血常規(guī)、尿常規(guī)、肝腎功能、心電圖在用藥前24h內(nèi)，停藥后第1天各查一次。育齡婦女入組前需做尿妊娠試驗(yàn)檢查。胸片檢查：泌尿系統(tǒng)感染不做此檢查；下呼吸道感染用藥前做一次，若用藥前有異常，則需停藥后再做一次。 細(xì)菌培養(yǎng)：用藥前及停藥后第一日各作一次，用藥前致病菌陽(yáng)性率應(yīng)達(dá)80%以上。菌種保留。

紙片法藥敏測(cè)定：各參研單位在分離出致病菌后，測(cè)定細(xì)菌對(duì)頭孢唑肟鈉、頭孢噻肟/克拉維酸、頭孢三嗪、阿齊霉素、左旋氧氟沙星、阿米卡星紙片的敏感性。

MIC測(cè)定：各參研單位應(yīng)將分離菌株送至臨床試驗(yàn)組長(zhǎng)單位，集中測(cè)定以上6種抗生素的MIC值。

療效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)臨床療效按痊愈、顯效、進(jìn)步、無效四級(jí)評(píng)定。痊愈與顯效合計(jì)為有效，并據(jù)此計(jì)算有效率。細(xì)菌學(xué)療效按清除、部分清除、未清除、替換和再感染五級(jí)評(píng)定。

不良事件的記錄與報(bào)告按不良事件與試驗(yàn)藥物關(guān)系的判定分6級(jí)：即肯定有關(guān)、很可能有關(guān)、可能有關(guān)、不太可能有關(guān)、無法評(píng)價(jià)及未評(píng)價(jià)。前三者計(jì)為不良反應(yīng)，統(tǒng)計(jì)不良反應(yīng)的發(fā)生率。

統(tǒng)計(jì)分析臨床試驗(yàn)資料用SAS6.12統(tǒng)計(jì)軟件進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。 臨床療效評(píng)價(jià)國(guó)產(chǎn)品組共治療呼吸道和泌尿道病人80例，治愈50例，顯效22例，進(jìn)步8例，痊愈率62.50%，總有效率為90%；進(jìn)口品組共治療80例，治愈45例，顯效27例，進(jìn)步8例，痊愈率56.25%，總有效率90%，二組統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)無顯著差異（P0.05）。

細(xì)菌學(xué)療效分析國(guó)產(chǎn)品組和進(jìn)口品組各分離出62株細(xì)菌，對(duì)細(xì)菌的清除率分別為87.1%，90.3%，陰轉(zhuǎn)率分別為83.9%和90.3%。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的清除率國(guó)產(chǎn)品組為88%，進(jìn)口品組為94.1%；對(duì)革蘭陰性菌的清除率國(guó)產(chǎn)品組為86.5%，進(jìn)口品組為88.9%。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析無顯著差異（P0.05）。

分離細(xì)菌體外抗菌活性測(cè)定共分離細(xì)菌124株，其中革蘭陽(yáng)性菌42株，革蘭陰性菌82株。紙片法藥敏試驗(yàn)顯示對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的敏感性頭孢唑肟為81%，對(duì)革蘭陰性菌的敏感率為86.6%，總敏感率為84.7%。對(duì)存活的118株細(xì)菌進(jìn)行MIC測(cè)定，結(jié)果顯示頭孢唑肟對(duì)革蘭陽(yáng)性菌中的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、鏈球菌（除外腸球菌），革蘭陰性菌中的大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌、卡它莫拉菌、奇異變形桿菌、沙雷氏菌等常見細(xì)菌有較強(qiáng)抗菌活性。

藥物安全性評(píng)價(jià)國(guó)產(chǎn)品組共發(fā)現(xiàn)7例病人發(fā)生12起不良事件，發(fā)生率為8.75%；進(jìn)口品組共有6例病人發(fā)生9起不良事件（有1例為剔除病人），發(fā)生率7.50%，二組各有1例輕度白細(xì)胞下降隨訪未能恢復(fù)正常，其余未經(jīng)特殊處理自行緩解或恢復(fù)正常。二組病人的不良反應(yīng)發(fā)生率經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)無顯著性差異（P0.05）。 頭孢唑肟鈉是日本藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社中央研究所開發(fā)的第三代頭孢菌素類抗生素，抗菌譜廣，體內(nèi)、外試驗(yàn)表明它對(duì)革蘭陽(yáng)性及革蘭陰性細(xì)菌均有良好的抗菌作用，尤其對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌中的肺炎球菌、鏈球菌（除腸球菌外），革蘭陰性桿菌中的大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、流感嗜血桿菌等有很強(qiáng)的抗菌力；另外，對(duì)很多頭孢菌素類抗生素有抗藥性的檸檬酸細(xì)菌屬、腸細(xì)菌屬、沙雷菌屬和包括類桿菌在內(nèi)的厭氧菌也有明顯的抗菌活性。

該品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，因此，對(duì)產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌的抗菌力亦強(qiáng)。該品消除半衰期約1.4~1.8小時(shí)，在體內(nèi)不代謝，約90%經(jīng)腎以原型排出。頭孢唑肟鈉在痰液、胸水、膽汁、脊髓液及扁桃體、膽囊、子宮、前列腺等組織液或器官內(nèi)滲透性良好，有炎癥時(shí)，也可進(jìn)入腦脊液中。該品多次靜注后血液內(nèi)無蓄積，不良反應(yīng)少，耐受性好。本臨床試驗(yàn)研究國(guó)產(chǎn)頭孢唑肟臨床療效和安全性，結(jié)果表明，國(guó)產(chǎn)品組和進(jìn)口品組的痊愈率分別為62.5%（50/80）、56.25%（45/80），有效率均為90%（72/80）；細(xì)菌清除率分別為87.1%（54/62）和90.3%（56/62），陰轉(zhuǎn)率分別為83.9%和90.3%；體外抗菌試驗(yàn)顯示對(duì)臨床常見革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭陰性細(xì)菌均有良好抗菌活性，對(duì)分離出的124株細(xì)菌總敏感率為84.7%；不良反應(yīng)發(fā)生率分別為8.75%（7/80）和7.50%（6/80）。以上經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析無顯著差異（P0.05）。

綜上所述，國(guó)產(chǎn)頭孢唑肟與進(jìn)口品相比治療呼吸道與泌尿道感染療效相似，不良反應(yīng)少，抗菌活性強(qiáng)，對(duì)敏感細(xì)菌清除率高，與文獻(xiàn)報(bào)道相仿。

頭孢唑肟的藥理藥效

抗菌譜與頭孢噻肟近似，對(duì)一些革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)，主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對(duì)該品敏感。但糞鏈球菌和耐新青霉素的葡萄球菌對(duì)該品不敏感。該品口服不吸收。靜注0.5g后5分鐘血藥液濃度為59μg/ml，30分鐘時(shí)約為25μg/ml，有效血藥濃度約可維持4小時(shí)。在體內(nèi)幾不代謝，主要由尿液排出。靜注1g后8小時(shí)，尿藥濃度尚可達(dá)30μg/ml，在體內(nèi)分布廣，可滲入各種體液中，也可滲入腦脊液中。該品的半衰期約為1.2小時(shí)。

頭孢唑肟為注射用第三代頭孢菌素、抗菌譜與頭孢噻肟相似，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、某些枸椽酸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬的MIC90≤0.12mg/L，0.5mg/L的濃度可抑制90%普羅菲登菌屬、沙雷菌屬和某些腸桿菌屬和流感桿菌；淋球菌和腦膜炎球菌對(duì)該品高度敏感。頭孢唑肟對(duì)綠膿桿菌的作用較差，該品對(duì)金葡菌和表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用，但耐甲氧西林金葡菌和腸球菌屬對(duì)該品高度耐藥。該品對(duì)各種鏈球菌有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)脆弱類桿菌作用差。該品對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

頭孢唑肟和頭孢甲肟哪個(gè)療效好

頭孢唑肟（Ceftizoxime）為半合成的第三代頭孢菌素，抗菌譜較廣，與頭孢噻肟相似。對(duì)一些革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)。抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌及腸細(xì)菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對(duì)本品敏感，但糞腸球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品不敏感。

頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時(shí)）、前列腺液和骨組織，均可達(dá)治療濃度。注射用鹽酸頭孢甲肟，適應(yīng)癥為本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：1、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；2、腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；3、膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；4、燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染；5、敗血癥；6、腦脊膜炎。這兩個(gè)側(cè)重點(diǎn)不同，應(yīng)該根據(jù)具體情況決定。

頭孢唑肟的作用與用途

該品為半合成的第三代頭孢菌素，抗菌譜較廣，與頭孢噻肟相似。對(duì)一些革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)，抗菌譜包括：金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌及腸細(xì)菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對(duì)該品敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)該品不敏感。主要用于敏感細(xì)菌所致敗血癥，呼吸系統(tǒng)感染，泌尿及生殖系統(tǒng)感染，胸膜炎，腹膜炎，膽囊炎，宮腔感染，附件炎，腦膜炎，創(chuàng)傷和燒傷等繼發(fā)感染。由于該品系從腎臟排泄，對(duì)腎盂腎炎及尿路感染療效尤為顯著。

頭孢唑肟鈉是幾代頭孢

頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。

頭孢唑肟鈉屬于笫三代頭孢菌素

1.笫一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對(duì)革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：

（l）抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株常可有效。

（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大，對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢西?。栏Ｏ桑^孢呋新（西力欣），頭孢克羅等。

3.笫三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相近），對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。

（1）抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。

（2）耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行А?

常用有：頭孢哌酮（先鋒必素）、頭孢三嗪（羅塞秦、菌必治）、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢唑肟等。

4.笫四代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。

常用有拉他頭孢、頭孢匹羅、氨曲南等。