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內酰胺類抗生素包括(氨曲南屬于哪一類抗生素)

2023-04-02 06:46:02 百科達人 3654次閱讀 投稿:長風

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氨曲南屬于哪一類抗生素

分屬于β-內酰胺類中的單環(huán)β-內酰胺類,單獨一類,不屬于頭孢。兩個最突出的特點:窄譜,針對G-需氧菌,與其他β-內酰胺類一般不交叉過敏。

氨曲南簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 概述 4 氨曲南藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 漢語拼音 4.1.3 英文名 4.2 結構式 4.3 分子式與分子量 4.4 來源(名稱)、含量(效價) 4.5 性狀 4.5.1 比旋度 4.6 鑒別 4.7 檢查 4.7.1 酸度 4.7.2 溶液的澄清度與顏色 4.7.3 有關物質 4.7.4 殘留溶劑 4.7.4.1 甲醇、乙醇與二氯甲烷 4.7.5 水分 4.7.6 熾灼殘渣 4.7.7 重金屬 4.7.8 可見異物 4.7.9 不溶性微粒 4.7.10 細菌內毒素 4.7.11 無菌 4.8 含量測定 4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗 4.8.2 測定法 4.9 類別 4.10 貯藏 4.11 制劑 4.12 版本 5 氨曲南說明書 5.1 藥品名稱 5.2 英文名稱 5.3 氨曲南的別名 5.4 分類 5.5 劑型 5.6 氨曲南的藥理作用 5.7 氨曲南的藥代動力學 5.8 氨曲南的適應證 5.9 氨曲南的禁忌證 5.10 注意事項 5.11 氨曲南的不良反應 5.12 氨曲南的用法用量 5.13 氨曲南與其它藥物的相互作用 5.14 專家點評 6 氨曲南中毒 6.1 臨床表現 6.2 治療 7 參考資料 附: * 氨曲南相關藥品說明書其它版本 1 拼音

ān qǔ nán

2 英文參考

aztreonam [朗道漢英字典]

3 概述

氨曲南是單環(huán)β內酰胺類抗生素,為白色至淡黃色結晶性粉末;無臭,有引濕性。主要用于革蘭陰性菌的感染。口服不吸收,由肌肉或靜脈注射給藥。對青霉素過敏者不存在交叉過敏反應。腦膜炎時,本藥可進入腦脊液,并達有效濃度。

4 氨曲南藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名

氨曲南

4.1.2 漢語拼音

Anqu'nan

4.1.3 英文名

Aztreonam

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C13H17N5O8S2? 435.43

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為[2S(2α,3β(Z)]]2[[[1(2氨基4噻唑基)2[(2甲基4氧代1磺基3氮雜環(huán)丁烷基)氨基]2氧代亞乙基]氨基]氧]2甲基丙酸。按無水物計算,含C13H17N5O8S2應為93.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為白色至淡黃色結晶性粉末;無臭,有引濕性。

本品在二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中溶解,在水或甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在乙酸乙酯或三氯甲烷中幾乎不溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為26°至32°。

4.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1176圖)一致。

4.7 檢查 4.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為2.2~2.8。

4.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品5份,各50mg,分別加水10ml溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深。

4.7.3 有關物質

取本品約0.1g,置100ml量瓶中,加流動相A溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相A稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D),用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節(jié)pH值至3.0)-乙腈(90:10)為流動相A,以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節(jié)pH值至3.0)-乙腈(60:40)為流動相B;先以流動相A等度洗脫,待氨曲南峰洗脫完畢后立即按下表進行線性梯度洗脫。檢測波長為270nm。另取氨曲南對照品適量,用流動相A制成每1ml中含1mg的溶液,置紫外光燈(254nm)下照射3小時,作為系統適用性試驗溶液,量取20μl注入液相色譜儀,氨曲南峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3.5倍(3.5%),供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。

?時間(分鐘) ?流動相A(%) ?流動相B(%) ?0 ?100 ?0 ?30 ?0 ?100 ?35 ?0 ?100 ?36 ?100 ?0 ?45 ?100 ?0 4.7.4 殘留溶劑 4.7.4.1 甲醇、乙醇與二氯甲烷

取本品約1.0g,精密稱定,置5ml量瓶中,用8%碳酸鈉溶液溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品貯備液;精密量取1ml,置頂空瓶中,精密加8%碳酸鈉溶液1ml,混勻,密封,作為供試品溶液;精密稱取甲醇約60mg、乙醇約100mg、二氯甲烷約12mg,置同一100ml量瓶中,用8%碳酸鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照品貯備液。精密量取1ml,置頂空瓶中,再精密加入供試品貯備液1ml,混勻,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷聚合物(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始溫度40℃,維持5分鐘,再以每分鐘30℃的速率升至200℃,維持3分鐘;進樣口溫度為150℃,檢測器溫度為250℃,頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為15分鐘。取對照品貯備液1ml,置頂空瓶中,加入8%碳酸鈉溶液1ml,搖勻,作為系統適用性試驗溶液,頂空進樣,記錄色譜圖。各色譜峰之間的分離度均應符合要求。取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣,按標準加入法以峰面積計算,含乙醇不得過2.0%,其他均應符合規(guī)定。

4.7.5 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過2.0%。

4.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.8 可見異物

取本品5份,每份各2.0g,加2.34%精氨酸溶液(經0.45μm濾膜濾過)溶解后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ H),應符合規(guī)定。

4.7.9 不溶性微粒

取本品3份,加2.34%精氨酸溶液(經0.45μm濾膜濾過)制成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ c),每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000個,含25μm以上的微粒不得過600個。

4.7.10 細菌內毒素

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1mg氨曲南中含內毒素的量應小于0.17EU。

4.7.11 無菌

取本品9g,加無菌2.34%精氨酸溶液100ml使溶解,經薄膜過濾法處理,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規(guī)定。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用1mol/L磷酸溶液調節(jié)pH值至3.0±0.1)-甲醇(80:20)為流動相;檢測波長為270nm。取經紫外光燈(254nm)下照射24小時后的本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,氨曲南峰與氨曲南E異構體峰(相對保留時間約1.6)的分離度應大于3.0。

4.8.2 測定法

取本品約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氨曲南對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

單環(huán)β內酰胺類抗生素。

4.10 貯藏

遮光,密封,在陰涼干燥處保存。

4.11 制劑

注射用氨曲南

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 氨曲南說明書 5.1 藥品名稱

氨曲南

5.2 英文名稱

Aztreonam

5.3 氨曲南的別名

阿茲曲南;氨噻酸單胺菌素;氨噻羧單胺菌素;單酰胺菌素;君刻單;菌克單;噻肟單酰胺菌素;Azactam;Aztreonamum;Primbactam;SQ26776

5.4 分類

抗生素 單環(huán)β內酰胺類

5.5 劑型

注射劑(粉):0.5g,1.0g。

5.6 氨曲南的藥理作用

氨曲氨曲南屬單環(huán)β內酰胺類抗生素,是一種殺菌藥。其抗菌作用機制是能迅速通過革蘭陰性需氧菌細胞的外膜壁,對青霉素結合蛋白3(PBP3)具有高度親和性,通過作用于PBP3,抑制細菌細胞壁的合成,導致細胞溶解和死亡。氨曲南抗菌作用特點是抗菌譜較窄,僅對需氧革蘭陰性桿菌具抗菌作用,對銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢他定相似,對許多細菌產生的β內酰胺酶高度穩(wěn)定(穩(wěn)定性高于第三代頭孢菌素),但是對革蘭陽性菌和厭氧菌無效。氨曲南對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等有較強抗菌活性,對軍團菌屬耐藥。氨曲南可被超廣譜和染色體介導的酶水解,不誘導β內酰胺酶活性。

5.7 氨曲南的藥代動力學

氨曲氨曲南口服幾乎不吸收(不足1%);肌注吸收完全,肌注后生物利用度為100%。肌內注射1g,0.6~1.3h血藥濃度達峰值,約為40~46.5μg/ml;靜脈注射1g,血藥濃度可達125μg/ml。血藥吸收后體內分布廣泛,在膽汁、乳汁、水皰液、支氣管分泌物、羊水、心包膜、胸、腹腔液中均可達較高濃度。腦膜有炎癥時,也有一定量藥物可透過血腦脊液屏障到達腦脊液中。氨曲南還可廣泛分布至子宮內膜、輸卵管、卵巢、前列腺、脂肪、膽囊、腎臟、大腸、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮膚等組織中,并可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)。氨曲南血清蛋白結合率為56%~60%,半衰期為1.4~2.2h,腎功能損害時可延長至4.7~6.0h,約6%~16%藥物可在體內代謝成無活性的代謝物。給藥后8h內,60%~75%以原形從尿中排出,只有1%的藥量在糞便中發(fā)現。血液透析4h可使血藥濃度下降27%~58%,腹膜透析后血藥濃度約下降10%,應增加給藥量。

5.8 氨曲南的適應證

臨床用于革蘭陰性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染、敗血癥、腹內感染、產后和婦科感染、骨和創(chuàng)傷感染、淋病、膀胱炎、小兒化膿性腹膜炎。氨曲南與其他抗生素合用,可用于治療有革蘭陽性菌感染的混合感染。

5.9 氨曲南的禁忌證

1.對氨曲南過敏者。

2.對其他β內酰胺類藥曾有過敏性休克反應者。

3.對利多卡因等局麻藥有過敏史者。

4.對頭孢他啶過敏者。

5.10 注意事項

1.交叉過敏:氨曲南與青霉素類、頭孢菌素類等其他β內酰胺類藥交叉過敏反應的發(fā)生率很低;但國外有研究發(fā)現,頭孢他啶可以完全抑制氨曲南的側鏈,與氨曲南存在交叉過敏。

2.慎用:(1)過敏體質者;(2)腎功能不全者;(3)肝功能不全者(有報道酒精性肝硬化患者對氨曲南的總清除率可降低20%~25%);肝功能受損的患者應觀察其動態(tài)變化。(4)孕婦;(5)哺乳期婦女;(6)嬰幼兒;(7)老年患者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應。

5.11 氨曲南的不良反應

1.過敏反應:以皮疹、蕁麻疹、藥物熱等過敏反應較多見,偶見過敏性休克。

2.胃腸道反應:可出現腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、味覺改變等胃腸道癥狀。

3.血液系統:少數患者用藥后可能出現暫時性嗜酸粒細胞增多、血小板減少、血小板增多、凝血激酶時間(PTT)及凝血酶原時原時間(PT)延長。

4.肝臟毒性:少數患者用藥后可出現暫時性肝功能損害(血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶值升高)。

5.腎臟毒性:少數患者大劑量應用氨曲南會引起腎功能損害(血肌酐值暫時性升高)。

6.有報道用藥后偶見頭痛、倦怠、眩暈等癥狀。

7.肌內注射或靜脈給藥時,如濃度過大或速度太快可致注射部位疼痛、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎,發(fā)生率為0.5%~1.8%,其中因反應不能繼續(xù)治療者2%。

8.實驗室檢查異常多無臨床意義,不需中斷治療。

9.兒科患者僅有個別兒童發(fā)生腹瀉、皮疹、腹痛。

5.12 氨曲南的用法用量

1.每次1~2g,每8~12小時1次。危重患者或由銅綠假單胞菌所致的嚴重感染;每次2g,每6~8小時1次,每天最大劑量不宜超過8g。無并發(fā)癥的尿路感染:每次0.5~1g,每8~12小時1次。

2.腎功能不全時劑量:給藥時應根據肌酐清除率調整劑量:(1)肌酐清除率為每分鐘30~10ml者,起始量1~2g,以后維持量按常用量減半,間隔時間為6、8、12小時1次;(2)肌酐清除率小于每分鐘10ml者,起始量0.5~1g,以后維持量按常用量的1/4,間隔時間為6、8、12小時1次。

3.透析時劑量:每次血液透析后,除維持量外,應另給予起始量的1/8。

5.13 藥物相互作用

1.氨曲南與氨基糖苷類抗生素(慶大霉霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯合,對銅綠假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、肺炎克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協同抗菌作用。

2.氨曲南與頭孢西丁在體外與體內起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等在藥效方面不相互干擾。

3.某些抗生素(如頭孢西丁、伊米配能)在體外對一些革蘭陰性需氧菌可誘導高濃度的β內酰胺酶,提示這些抗生素不宜與氨曲南合用。

4.與利尿劑同用可增加腎毒性。

5.14 專家點評

氨曲南為第一個全合成的單環(huán)β內酰胺類抗生素。對革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感桿菌以及某些腸桿菌、淋球菌等具有強大的抗菌活性,臨床研究表明治療復發(fā)性尿路感染有效率可達96%。北京醫(yī)院應用氨曲南治療11例嚴重革蘭陰性菌感染患者,其中治愈7例,進步2例,總有效率為81.82%。

6 氨曲南中毒

氨曲南(氨噻羧單酰胺菌素、君刻單)主要用于革蘭陰性菌的感染??诜晃?,由肌肉或靜脈注射給藥的半衰期分別為1.6h。常用量3~4g/d,分2~3次給藥。對青霉素過敏者不存在交叉過敏反應。腦膜炎時,本藥可進入腦脊液,并達有效濃度。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.消化道反應的發(fā)生率約為2%,有惡心、嘔吐、腹瀉、味覺改變、黃疸和藥物性肝病、血清轉氨酶輕微升高等。偶有神經系統癥狀、 *** 炎、口腔損害、乏力、眩暈、出血等的發(fā)生。

2.過敏反應,如瘙癢、皮疹、紫癜等的發(fā)生率約為2%。

3.注射局部 *** 癥狀,注射部位疼痛和腫脹、血栓性靜脈炎,發(fā)生率約為2%。

6.2 治療

氨曲南中毒的治療要點為[1]:

1.為避免局部 *** 癥狀,應經常改變注射部位。

2.發(fā)生不良反應,予以對癥、支持治療。

3.出現過敏反應,應立即停藥,予以相應處理。

氨曲南屬于什么類的消炎藥,是青霉素族的嗎

你好,氨曲南是抗生素類的藥物的,屬于單環(huán)β內酰胺類的抗生素!主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿菌,臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥及婦科感染、及淋病等

請用氨曲南屬于那類抗生素?

氨曲南結構屬于單環(huán)β內酰胺類抗生素,和青霉素差不多。指導意見抗菌機制與青霉素類相似,不過和青霉素不一樣的是僅對需氧革蘭陰性菌具抗菌作用。

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