本篇文章給大家談?wù)劦谌^孢菌素，以及第三代頭孢菌素血漿對應(yīng)的知識點，希望對各位有所幫助，不要忘了收藏本站喔。

一二三代頭孢怎么區(qū)分？

第一代頭孢菌素：開發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點：

1、對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對抗金葡菌β-內(nèi)酰胺酶的能力，對耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對所有的頭孢菌素也耐藥。

2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素（除頭孢硫咪外）對腸球菌（如糞鏈球菌）均無效。

3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。

4、本代抗生素對革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：

（1）對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。

（2）對奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對本代抗生素敏感。

（3）對于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。

（4）對于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強的作用（而氨芐西林對本菌則是無效的），但對本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。

（5）本代抗生素對流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對該菌存在著交叉耐藥性，即對氨芐西林敏感的菌株對本代抗生素往往也敏感，而對氨芐西林耐藥者對本代抗生素也耐藥。

（6）腸桿菌類均易對第一代頭孢菌素耐藥。

（7）第一代頭孢菌素對下列微生物無效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無效。

5、第一代頭孢菌素對放線菌?？捎行А?/p>

第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。

常見的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。

第二代頭孢菌素：主要開發(fā)年代為1970-1976年，其抗菌特性為：

1、對革蘭陽性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。

2、對革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：

（1）抗酶性能較強：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強，對上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。

（2）抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌等。

（3）普通變形桿菌?？蓪Ρ敬股啬退?。腸桿菌類在連續(xù)用藥過程中常產(chǎn)生耐藥菌株。

（4）第二代頭孢菌素對下列微生物無效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌等。

常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。

第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點有：

1、對革蘭陽性菌的作用不如第一代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用常較低。對鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強；但頭孢哌酮則較弱。所有的第三代頭孢菌素對糞鏈球菌均不敏感。

2、對嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。

3、對大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。

4、第三代對孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴大，對綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。

多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。

常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。

第四代頭孢菌素：近年來開發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。

頭孢菌素的不良反應(yīng)：

（1）消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

（2）肝毒性?？蓪?dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。

（3）腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強。伍用氨基糖苷、強利尿藥、右旋糖酐（注射）等均可加強腎毒性。

（4）造血系統(tǒng)毒性。可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。

（5）凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產(chǎn)生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素，可與維生素K競爭，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強了不良反應(yīng)。

（6）抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生二硫侖反應(yīng)（醉酒貌）。

（7）過敏反應(yīng)。多見者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、以及過敏性休克。過敏性休克癥狀與青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克執(zhí)行。對于有頭孢類過敏史者應(yīng)禁用，有青霉素過敏史者應(yīng)十分慎用。

頭孢是頭孢類抗菌藥的總稱，頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。切勿在飲酒前后使用。極易出現(xiàn)休克，暈厥，老年人甚至?xí)猩ｋU。

在抗生素市場中，頭孢類抗生素占據(jù)著較大的份額，而其相關(guān)中間體也連帶著表現(xiàn)出可觀的市場潛力。頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等，相應(yīng)的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環(huán)、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺鹽酸鹽、呋喃胺鹽(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。

中文名:頭孢

外文名:Cephalosporins

總 稱:頭孢類抗菌藥

注 意:切勿在飲酒前后使用

注射前:需要做皮試

頭孢菌素類可分為幾代?各代特點是什么?

頭孢菌素類按發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。

各代頭孢菌素類特點。

第一代。

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。

不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。

第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。

第二代。

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)為：

1、抗酶性能強 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株?？捎行А?/p>

2、抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

第三代。

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。

1、抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。

2、耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。

第四代。

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。

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頭孢菌素類主要特點：

頭孢類藥物可分布于身體各個部位，因此各個組織器官發(fā)生了感染，只要致病菌對頭孢敏感都可以選用它。它是一種殺菌劑，濃度足夠的話可以把細(xì)菌殺死，而不像四環(huán)素、紅霉素、氯霉素那些抑菌劑，常規(guī)劑量下主要起抑制細(xì)菌生長的作用。因此頭孢類藥物可以用于比較危重的感染。

優(yōu)點一：頭孢菌素的抗菌譜比較廣，頭孢菌素?zé)o論是對部分革蘭氏陽性菌還是革蘭氏陰性菌都有較好的抗菌作用。

(用革蘭氏染色液對細(xì)菌進行染色，細(xì)菌染成紫藍(lán)色的是陽性菌，染成殷紅色的是陰性菌)也就是說對臨床中各個科室如內(nèi)科、外科、婦產(chǎn)科、皮膚科多數(shù)常見的致病菌，頭孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在臨床上應(yīng)用甚廣。

優(yōu)點二：細(xì)菌如果產(chǎn)生一些破壞某些抗菌藥物的酶，可對某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥，比如細(xì)菌對青霉素耐藥了，頭孢菌素則對細(xì)菌產(chǎn)生的這種酶大多數(shù)比較穩(wěn)定，就能替代青霉素殺死細(xì)菌。

頭孢菌素口服的品種相對來說也比較多。這是因為有不少品種口服進胃，人體的胃酸難以破壞它，藥效比較穩(wěn)定。

優(yōu)點三：和青霉素比，青霉素過敏反應(yīng)發(fā)生率比較高，尤其是青霉素會引起過敏性休克而致命。頭孢菌素分子結(jié)構(gòu)與青霉素有相似之處，也會產(chǎn)生過敏反應(yīng)，但是發(fā)生過敏反應(yīng)的比率要比青霉素低，產(chǎn)生過敏性休克的發(fā)生率則更低了。

由于以上的特點就決定頭孢菌素在臨床上有較高的實用價值。

參考資料來源：百度百科-頭孢

第三代頭孢有哪些

頭孢第三代有：頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟 、頭孢匹胺、 頭孢替坦 、頭孢克肟、 頭孢泊肟酯、 頭孢他美酯、 頭孢地秦、 頭孢噻騰、 頭孢地尼、 頭孢特侖 頭孢拉奈、 拉氧頭孢 、頭孢布烯、 頭孢米諾、 頭孢羅齊。

臨床上常用的有：頭孢他啶、頭孢哌酮和頭孢曲松。

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第三代頭孢菌素是20世紀(jì)80年代起逐步進入臨床并得到廣泛應(yīng)用。與其他頭孢菌素相比，具有抗菌活性強、抗菌譜廣、高度耐酶、對細(xì)菌外膜穿透力強、對組織穿透力強、血清和組織藥物濃度高、有效濃度維持時間長、對人體毒性低以便必要時可加大劑量使用。

其抗菌作用特點是①對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代；②對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；③抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用；③組織穿透力強，體內(nèi)分布廣，可在各組織、體腔、體液中達到有效濃度。

參考資料：第三代頭孢菌素_百度百科 ?

什么是第一代、第二代、第三代頭孢菌素？

1、第一代頭孢菌素

較早開發(fā)，抗菌活性較強，抗菌譜較窄，抗革蘭氏陽性菌作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌。對金葡菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。

第一代頭孢菌素主要應(yīng)用于革蘭氏陽性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

2、第二代頭孢菌素

除保留了第一代的對革蘭氏陽性菌的作用外，由于它們對革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定，抗菌譜也較第一代廣，所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細(xì)菌,除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優(yōu)于第一代頭孢菌素。

3、第三代頭孢菌素

對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強。特別對革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強。有些品種對綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的抗菌作用。

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1、第三代頭孢菌素不良反應(yīng)

第三代頭孢菌素常見的藥品不良反應(yīng)與其他頭孢菌素相仿，主要有過敏反應(yīng)、凝血功能障礙、戒酒硫樣反應(yīng)、消化系統(tǒng)反應(yīng)等方面。

2、第三代頭孢菌素過敏反應(yīng)

過敏反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹、藥物熱、蕁麻疹、瘙癢等，嚴(yán)重者可致過敏性休克，甚至死亡。

3、第三代頭孢菌素凝血功能障礙

可致凝血酶原時間延長或?qū)е鲁鲅?dǎo)致凝血酶原時間延長和出血的主要原因是抑制腸道細(xì)菌合成維生素K。與抗凝藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等合用時，可增加出血的風(fēng)險。

4、第三代頭孢菌素戒酒硫樣反應(yīng)

用藥時若飲酒，由于藥物抑制乙醛脫氫酶，使乙醇轉(zhuǎn)為乙醛后難以進一步代謝，造成乙醛蓄積體內(nèi)，引起面紅、心動過速、惡心、嘔吐、大汗、視物模糊、低血壓、呼吸困難、神志模糊等反應(yīng)。并非所有的頭孢菌素類藥物均會導(dǎo)致該反應(yīng)，三代頭孢菌素中，頭孢哌酮最容易導(dǎo)致該反應(yīng)。

5、第三代頭孢菌素消化系統(tǒng)反應(yīng)

主要表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心和嘔吐。長期使用第三代頭孢菌素易使體內(nèi)正常菌群發(fā)生改變，引起耐藥菌株及真菌大量繁殖，導(dǎo)致二重感染。

參考資料來源：百度百科-頭孢菌素類抗生素

第三代頭孢菌素各藥及各自特點

第三代頭孢菌素有：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮，共同特點有：

1.對G+菌抗菌活性弱于一、二代，對G-桿菌、綠膿桿菌及厭氧菌作用強。

2.對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

3.對腎臟基本無毒性。

4.半衰期長，分布廣。

5.用于治療尿路感染及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等，對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選。

頭孢噻肟：為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋肟更廣，對革蘭陰性菌的作用更強，但對陽性球菌不如第一代與第二代頭孢菌素。對綠膿桿菌與厭氧菌僅有低度抗菌作用.抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌克雷白產(chǎn)氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷及術(shù)后感染、敗血癥等。嬰幼兒不能肌內(nèi)注射。對青霉素過敏及嚴(yán)重腎功能不全者慎用。

長期用藥可致二重感染，如念珠菌病、偽膜性腸炎等，應(yīng)予以警惕。

頭孢曲松：該藥品為半合成的第三代頭孢菌素，對大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有強大抗菌活性，抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產(chǎn)氣腸細(xì)菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該藥品對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、外科創(chuàng)傷，敗血癥及生殖器感染等。已作為治療淋病的第一線藥物。

頭孢曲松不得用于高膽紅素血的新生兒和早產(chǎn)兒的治療。如新生兒（≤28天）需要（或預(yù)期需要）使用含鈣的靜脈輸液營養(yǎng)液治療，則禁止使用頭孢曲松，因為有產(chǎn)生頭孢曲松-鈣沉淀的危險。

頭孢他啶：為半合成的第三代頭孢菌素。制品為游離酸（五水化合物），并加有一定量的無水碳酸鈉，制成注射劑供用。適用于敏感革蘭氏陰性桿菌所至的敗血癥、下呼吸系感染、腹腔膽系感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染。

頭孢哌酮：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，有引濕性。1、對青霉素類藥物過敏者慎用，對頭孢菌素過敏者禁用。

2、用藥期間不宜飲酒及服用含酒精的藥物。

3、腎功能嚴(yán)重減退者慎用。

4、可干擾體內(nèi)維生素K的代謝，造成出血傾向，大劑量用藥時尤應(yīng)注意。

5、尚可改變血象，造成肝、腎損害和導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。