本篇文章給大家談?wù)劮脏玎侯愃幬?，以及吩噻嗪類藥物的藥理作用?duì)應(yīng)的知識(shí)點(diǎn)，希望對(duì)各位有所幫助，不要忘了收藏本站喔。

吩噻嗪類藥物容易被氧化的原因

吩噻嗪類藥物容易被氧化，原因是低價(jià)態(tài)的硫元素。吩噻嗪類藥物中的吩噻嗪母核具有還原性，易被氧化.遇不同的氧化劑如硝酸、硫酸、三氯化鐵和過氧化氫等被氧化為砜和亞砜等。

吩噻嗪類藥物？

估計(jì)許多人都沒聽過，更不知道是什么吧。下面是我為你整理的的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

乙酰丙嗪是臨床最為廣泛使用的吩噻嗪類鎮(zhèn)靜劑。乙酰丙嗪通常和阿片藥物合并給以作為麻醉前給藥，方便進(jìn)行IV插管，降低注射和吸入麻醉劑的劑量。乙酰丙嗪也可以術(shù)后給以血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定和疼痛作用獲得了良好管理的動(dòng)物，使得蘇醒平緩***該藥物舒張外周血管，且無(wú)鎮(zhèn)痛活性，所以需要上述兩個(gè)前提***。 沒有恒定的制造商推薦劑量，一般來(lái)說，在狗和貓的有效劑量為0.02-0.075mg/kg SC或IM，最大劑量為3mg***無(wú)論動(dòng)物的大小***。大型和巨型犬容易過量，應(yīng)該使用0.02mg/kg的標(biāo)準(zhǔn)。起效速度相對(duì)緩慢，需要30-60分鐘能見到效應(yīng)的峰值。重要的是，在給以誘導(dǎo) *** 物之前，給乙酰丙嗪充足的時(shí)間，來(lái)達(dá)到完整的效果。

的構(gòu)效關(guān)系

***一***苯環(huán)上取代基的影響

吩噻嗪苯環(huán)上取代基的位置和性質(zhì)對(duì)抗精神病活性及強(qiáng)度都有密切關(guān)系。1、3和4位有取代基時(shí)活性均會(huì)降低，只有2位引入吸電子基團(tuán)可增強(qiáng)活性。當(dāng)氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強(qiáng)的氟甲基取代時(shí)，抗精神病活性增強(qiáng)，如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強(qiáng)抗精神病的作用強(qiáng)度與其吸電子效能成正比，對(duì)活性大小的影響是CF3ClCOCH3HOH。2位乙?；〈山档退幬锏亩?#24615;和副作用，乙酰丙嗪雖然作用弱于氯丙嗪，但毒性亦較低，2位乙酰基取代的乙酰奮乃靜，帕金森副作用比奮乃靜低。

***二***苯環(huán)2位以硫取代，可降低錐體外系副作用

當(dāng)2位為硫原予取代時(shí)，鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)，而錐體外系副作用減輕。錐體外系副作用是抗精神病藥物最常見的一種副作用，發(fā)生率約為25%-60%。副作用產(chǎn)生的原因主要是阻斷了運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的多巴胺受體。硫利達(dá)嗪的錐體外系副作用很弱，主要用于治療精神分裂癥，此外還具有較強(qiáng)的降血壓作用。2位含S取代基的結(jié)構(gòu)還有硫乙拉嗪、哌泊噻嗪等，對(duì)慢性精神病人有明顯的改善作用。

***三***吩噻嗪10位氮原子上的取代基對(duì)活性的影響

側(cè)鏈末端的取代基為含N的堿性基閉，由于堿性基團(tuán)與受體中一個(gè)狹窄的凹槽相匹配，取代縫的寬度對(duì)活性的影響很大。堿性基團(tuán)常為叔胺，可為脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可為氮雜環(huán)，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強(qiáng)，以羥乙基哌嗪取代的奮乃靜、氟奮乃靜，以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪強(qiáng)十幾倍到幾十倍。若以哌啶衍生物取代，也得到療效較好的藥物如硫利達(dá)嗪、哌泊噻嗪。側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)還與副作用有一定關(guān)系，側(cè)鏈為脂肪胺，如氯丙嗪具有中等錐體外系副作用;側(cè)鏈為哌啶，如硫利達(dá)嗪嗪錐體外系副作用較小。

***四***吩噻嗪10位氮原子到側(cè)鏈氮原子的距離對(duì)活性的影響

當(dāng)10位N原子與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)直鏈碳原子時(shí)作用最強(qiáng)，是吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈延長(zhǎng)或縮短，或出現(xiàn)分支，都將導(dǎo)致抗精神病作用的減弱或消失。

***五***修飾成前藥可延長(zhǎng)作用時(shí)間

氟奮乃靜的作用強(qiáng)，但作用時(shí)間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備長(zhǎng)鏈脂肪酸酯類的前藥，前藥在注射部位貯存并緩慢釋放出氟奮乃靜，可使藥物維持作用時(shí)間延長(zhǎng)。如庚氟奮乃靜及癸氟奮乃靜，前者注射一次可維持作用1-2周，后者可維持作用2-3周。這種前藥的修飾方法還適用于其他N上有羥乙基哌嗪取代的抗精神病藥物，脂肪酸的碳鏈越長(zhǎng)，作用時(shí)間越長(zhǎng)，如棕櫚哌泊噻嗪長(zhǎng)達(dá)每月注射一次。

***六***吩噻嗪三環(huán)用各種生物由子等排體替代時(shí)，也具有治療精神病作用，由此發(fā)展了硫雜蒽類的抗精神病藥物及其他三環(huán)類的抗抑郁藥。

吩噻嗪類藥物結(jié)構(gòu)上有何特點(diǎn)？有何理化性質(zhì)？

吩噻嗪類藥物結(jié)構(gòu)上有何特點(diǎn)？有何理化性質(zhì)？

正確答案：鹽酸氯丙嗪結(jié)構(gòu)中具有硫氮雜蒽的基本母核，該母核具有三環(huán)共軛的π系統(tǒng)，因此在紫外光區(qū)有較強(qiáng)的特征吸收，最大吸收在254nm左右。硫氮雜蒽母核中的硫原子為二價(jià)，有較強(qiáng)的還原性，易被氧化，如果遇到硫酸、硝酸、過氧化氫等均能被氧化。硫氮雜蒽母核中的二價(jià)硫原子可與金屬離子形成有色配位化合物。吩噻嗪母核中的氮原子成弱堿性，不能直接進(jìn)行滴定，10位的R取代基多為烴胺，堿性較強(qiáng)，可用非水溶液滴定法測(cè)定含量。

鎮(zhèn)痛藥、可樂定、吩噻嗪等類、都是管制藥品嗎？？？

吩噻嗪 是按化學(xué)結(jié)構(gòu)區(qū)分的 一類藥物，不是一種藥物，吩噻嗪類藥物是抗精神病藥物，所以是管制藥品（即特殊管理藥品）。

吩噻嗪類藥物結(jié)構(gòu)： 吩噻嗪類母核

[1]吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物，具有硫氮雜蒽母核，按側(cè)鏈結(jié)構(gòu)不同，又可分為三類：①脂肪族（例如氯丙嗪，chlorpromazine）；②哌啶類（如甲硫達(dá)嗪）；③哌嗪類（如奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪）。

鎮(zhèn)痛藥 是按作用類別區(qū)分的一類藥品，也不是一種藥品。鎮(zhèn)痛藥分2類，即非麻醉性鎮(zhèn)痛藥和麻醉鎮(zhèn)痛藥。凡易成癮的藥物，通稱“麻醉性鎮(zhèn)痛藥”，俗稱“麻醉药品”，是管制藥品（特殊管理藥品）。而不易成癮的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥就不屬于管制藥品。

鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒，鎮(zhèn)痛同時(shí)不影響其它感覺如知覺、聽覺，并且能保持意識(shí)清醒。但有些鎮(zhèn)痛藥反復(fù)使用，易產(chǎn)生成癮性。凡易成癮的鎮(zhèn)痛類藥物，通稱“麻醉性鎮(zhèn)痛藥”，在藥政管理上列為“麻醉药品”如芬太尼、可待因等是管制藥品（特殊管理藥品）。非麻醉性鎮(zhèn)痛藥如：消炎痛、布洛芬、雙氯芬酸鈉等就不是管制藥品。

鹽酸可樂定是一種藥物，主要是用于治療高血壓。鹽酸可樂定的制劑有片劑、注射劑、滴眼劑等，不是管制藥品，是處方藥，憑處方銷售。

吩噻嗪類藥物常用的鹽形式是

葡萄糖醛酸鹽。

吩噻嗪類藥物常用的鹽形式是葡萄糖醛酸鹽。

吩噻嗪類藥物是抗精神病藥物，當(dāng)出現(xiàn)精神類疾病后醫(yī)生會(huì)建議患者選擇使用吩噻嗪類抗精神病藥物，藥物作用機(jī)理是阻斷多巴胺D2受體，減輕焦慮緊張、幻覺妄想等精神病癥狀。

甲硫哌啶簡(jiǎn)介

目錄 1 概述 2 硫利達(dá)嗪說明書 2.1 藥品名稱 2.2 英文名稱 2.3 甲硫哌啶的別名 2.4 分類 2.5 劑型 2.6 硫利達(dá)嗪的藥理作用 2.7 硫利達(dá)嗪的藥代動(dòng)力學(xué) 2.8 硫利達(dá)嗪的適應(yīng)證 2.9 硫利達(dá)嗪的禁忌證 2.10 注意事項(xiàng) 2.11 硫利達(dá)嗪的不良反應(yīng) 2.12 硫利達(dá)嗪的用法用量 2.13 甲硫哌啶與其它藥物的相互作用 2.14 專家點(diǎn)評(píng) 3 硫利達(dá)嗪中毒 3.1 臨床表現(xiàn) 3.2 診斷 3.3 治療 4 參考資料 這是一個(gè)重定向條目，共享了硫利達(dá)嗪的內(nèi)容。為方便閱讀，下文中的 硫利達(dá)嗪 已經(jīng)自動(dòng)替換為 甲硫哌啶 ，可 點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ，或 使用備注方式展現(xiàn) 1 概述

甲硫哌啶為吩噻嗪類含哌啶側(cè)鏈的化合物，抗精神病作用與氯丙嗪相似， 鎮(zhèn)靜、嗜睡作用也較少見，無(wú)明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應(yīng)和心動(dòng)過速等不良反應(yīng)比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好，體內(nèi)代謝產(chǎn)物有抗精神病作用。常用于精神分裂癥、躁狂癥，也可用于治療抑郁癥、更年期綜合征、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。

2 甲硫哌啶說明書 2.1 藥品名稱

甲硫哌啶

2.2 英文名稱

Thioridazine

2.3 甲硫哌啶的別名

甲硫達(dá)嗪；硫利達(dá)嗪；硫醚嗪；利達(dá)新；美立廉；硫利噠嗪；眠立樂；Ridazine；Thioril；Mellarll

2.4 分類

神經(jīng)系統(tǒng)藥物 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 吩噻嗪類藥

2.5 劑型

片劑：10mg，25mg，50mg，100mg，200mg。

2.6 甲硫哌啶的藥理作用

甲硫哌啶為具有哌啶側(cè)鏈的吩噻嗪類藥。一般性質(zhì)同氯丙嗪，不同的是，甲硫哌啶幾乎沒有止吐作用。

2.7 甲硫哌啶的藥代動(dòng)力學(xué)

1.參見氯丙嗪。

2.甲硫哌啶達(dá)峰時(shí)間為1.25～4h，t1/2約為21h（6～40h），個(gè)體差異極大。幾種代謝物具有程度不同的活性（其中包括美索達(dá)嗪）。原藥和代謝物的蛋白結(jié)合率均高。

2.8 甲硫哌啶的適應(yīng)證

1.用于治療急、慢性精神分裂癥。

2.用于躁狂癥、更年期精神病、中毒性精神病。

3.用于神經(jīng)官能癥。

2.9 甲硫哌啶的禁忌證

對(duì)甲硫哌啶過敏者、昏迷狀態(tài)、嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能降低、有惡病質(zhì)病史者禁用。

2.10 注意事項(xiàng)

1.老年患者應(yīng)用低劑量開始。小劑量的甲硫哌啶可透過胎盤，有報(bào)道懷孕晚期使用此藥可導(dǎo)致新生兒有肝臟疾病和震顫癥狀。少量甲硫哌啶可進(jìn)入到乳汁而導(dǎo)致一些不良反應(yīng)。因此妊娠或哺乳期婦女慎用。

2.肝、腎功能疾病患者應(yīng)從低劑量開始，以后逐步增加。

3.其他：可使早孕試驗(yàn)呈假陽(yáng)性反應(yīng)?？墒鼓蛞鹤兂杉t色、粉紅色或紅褐色。

4.為了避免過度的嗜睡，在用藥期間不要應(yīng)用含有酒精的飲料。

5.由于能引起頭暈或嗜睡，所以不要做那些只有在頭腦清醒狀態(tài)下才能做的工作，如開車或操縱有潛在危險(xiǎn)性的機(jī)器。

6.能減少出汗和熱量釋放，應(yīng)避免在炎熱環(huán)境下鍛煉、洗熱水澡、淋浴或洗桑拿。

7.需定期進(jìn)行肝、腎功能、血象、眼底檢查。

2.11 甲硫哌啶的不良反應(yīng)

1.頭暈、腹瀉、視物模糊、便秘、流涎、口干、乏力、惡心、嘔吐、鼻黏膜充血、煩躁、神經(jīng)緊張、震顫、光敏感性增加、尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色，但無(wú)害。

2.重度：胸痛、驚厥、閉經(jīng)、 *** 腫脹（女性和男性）、呼吸或吞咽困難、頭暈、色素沉著、頭痛、發(fā)熱、心悸、皮疹、抑郁、（面部、頜、口或舌）不自主運(yùn)動(dòng)、肌肉緊張、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、粒細(xì)胞減少、異常出血或青腫、大劑量可致視覺障礙色素沉著性視網(wǎng)膜病，黃斑視力缺失、皮膚或眼睛黃染、過敏反應(yīng)，注意出現(xiàn)低血壓與心電圖改變等。

3.甲硫哌啶抗毒蕈堿作用的發(fā)生率較高，但錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率較低。較少發(fā)生鎮(zhèn)靜，但較多引起低血壓?？赡墚a(chǎn)生心臟毒性，使QT間期延長(zhǎng)。

4.性功能障礙比較常見。

5.長(zhǎng)期用藥可引起視網(wǎng)膜色素病變，視力減退，夜間更為明顯，尤其使用大劑量時(shí)，減量或停藥可恢復(fù)。

2.12 甲硫哌啶的用法用量

1.成人精神病，開始劑量50～100mg，每天3次。嚴(yán)重病情可高達(dá)每天800mg。

2.神經(jīng)官能癥，可給予每天30～200mg。

3.兒童行為障礙，1～5歲每天1mg/kg，5歲以上每天75～150mg，分次服。

2.13 藥物相互作用

1.與酒精及中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如苯二氮卓類鎮(zhèn)靜劑、苯巴比妥類、肌肉松弛藥、鎮(zhèn)痛藥）或三環(huán)類抗抑郁藥合用，可導(dǎo)致過度嗜睡，心臟傳導(dǎo)障礙?？山档?#33519;丙胺、抗驚厥藥和左旋多巴的藥效。

2.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、止喘藥等合用可導(dǎo)致高血壓，不得擅自合用。

3.可使單胺氧化化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β受體阻斷劑和三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)加重，應(yīng)該間隔至少14天服用上述藥物。

4.鋰鹽可使甲硫哌啶的藥效降低而不良反應(yīng)增加，可產(chǎn)生嚴(yán)重神經(jīng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為抽搐、譫妄、腦電圖異常。

5.抗酸藥和止瀉藥可降低甲硫哌啶的吸收。

2.14 專家點(diǎn)評(píng)

臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)此藥是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應(yīng)最少者，其鎮(zhèn)靜、嗜睡作用也較弱，較適合應(yīng)用于老年患者、但在抗膽堿、直立性低血壓及心電圖異常方面較其他藥多見。

3 甲硫哌啶中毒

甲硫哌啶（甲硫達(dá)嗪）為吩噻嗪類含哌啶側(cè)鏈的化合物，抗精神病作用與氯丙嗪相似， 鎮(zhèn)靜、嗜睡作用也較少見，無(wú)明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應(yīng)和心動(dòng)過速等不良反應(yīng)比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好，血漿蛋白結(jié)合率99%，半衰期16～36h，分布容積1OL/kg，體內(nèi)代謝產(chǎn)物有抗精神病作用。常用于精神分裂癥、躁狂癥，也可用于治療抑郁癥、更年期綜合征、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治療量由100～300mg/d，分次服用，漸增至600～1000mg/d，一般800mg/d是安全的。[1]

3.1 臨床表現(xiàn)

[1]

1.應(yīng)用治療劑量，大多發(fā)生膽堿能反應(yīng)，如口干、震顫、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血、血壓下降、脈搏加快及心電圖改變，主要表現(xiàn)為QT間期延長(zhǎng)。

2.甲硫哌啶1200～1800mg/d，數(shù)周或數(shù)月，可引起色素視網(wǎng)膜病變，發(fā)生藍(lán)綠色盲或黃視。

3.2 診斷

甲硫哌啶中毒的診斷要點(diǎn)為[1]：

1.有服用或誤服甲硫哌啶史，出現(xiàn)上述臨床表現(xiàn)，

2.排除其他藥物中毒可能性。

3.3 治療

甲硫哌啶中毒的治療要點(diǎn)為[1]：

1.過量服用本品后，應(yīng)催吐、洗胃和吞服藥用炭。